苹果酸卡博替尼(CABOZANTINIB S-MALATE)
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产品名称:苹果酸卡博替尼(CABOZANTINIB S-MALATE)CAS:1140909-48-3别名:CABOZANTINIB(S)-苹果酸盐;N-[4-[(6,7-二甲氧基-4-喹啉基)氧基]苯基]-N'-(4-氟苯基)-1,1-环丙烷二甲酰胺(S)-苹果酸盐;CABOZANTINIBMALATE;卡博替尼苹果酸盐;苹果酸卡博替尼;L-苹果酸卡博替尼;XL-184(苹果酸盐);卡博替尼盐英文名:Cabozantinib Malate
[] - 药理作用苹果酸卡博替尼(Cabozantinib S-MALATE)原名XL184,由美国Exelixis生物制药公司研发。主要以与前列腺癌增长与扩散有关的MET和VEGFR2酪氨酸激酶为靶点,抑制肿瘤的转移和血管生成。
苹果酸卡博替尼是Cabozantinib的苹果酸盐,是有效的VEGFR2抑制剂,IC50为0.035 nM,也抑制c-Met,Ret,Kit,Flt-1/3/4,Tie2和AXL,IC50分别为1.3nM,4nM,4.6nM,12nM/11.3nM/6nM, 14.3nM和7nM。