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氨基酸及其衍生物 抑制剂 常见氨基酸及蛋白质类药
AZD-9291
发布者:信康   浏览次数:
  • 产品名称:AZD-9291
  • CAS:1421373-65-0
  • 别名:AZD9291迈瑞替尼;AZD-9291,甲磺酸-迈瑞替尼;AZD9291(N-[2-[[2-(二甲基氨基)乙基]甲基氨基]-4-甲氧基-5-[[4-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)-2-嘧啶基]氨基]苯基]-2-丙烯酰胺);米里替尼甲磺酸盐(系统里没有);ADZ9291(碱基)迈瑞替尼;AZD9291游离态;AZD-9291,甲磺酸;奥瑞替尼
  • 英文名:AZD-9291
    • CAS 数据库1421373-65-0
    • 生物活性AZD9291 是口服不可逆的,选择性的突变体EGFR抑制剂,其对外显子19缺失的 EGFR, L858R/T790M EGFR,和 WT EGFR的IC50分别为12.92, 11.44 和493.8 nM。
    • 体外研究与体外野生型相比,在突变EGFR 细胞系中AZD9291能更有效的抑制增殖。
    • 体内研究AZD9291(5mg / kg p.o.)引起整个EGFRm+(PC9)和EGFRm+/ T790M(H1975)肿瘤模型肿瘤中显著的肿瘤消退,伴随着对体内EGFR磷酸化和下游关键信号通路,如AKT和ERK的显著抑制。
    • 特征Orally bioavailable mutant-selective EGFR inhibitor that has been tested in Phase III clinical trials for treatment of Non-Small Cell Lung Cancer.