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发布者：信康 浏览次数：
产品名称:N/ACAS:226929-39-1别名：英文名：LB 42708
[] - 生物活性LB42708 是一种口服有效的farnesyltransferase (FTase)抑制剂。
- 体外研究在鼠巨噬细胞系RAW264.7细胞中，LB42708有效抑制LPS + IFN-γ诱导的细胞内法尼化蛋白p21ras过程。LB42708通过抑制IKK活性抑制NF-κB激活和iNOS启动子活性。此外，在免疫激活的巨噬细胞和成骨细胞中，LB42708抑制一氧化氮合酶，环氧合酶-2，TNF-α，以及IL-1β 和NO 和 PGE(2)的产生。在H-ras 和K-ras-改变的大鼠肠内壁细胞中，LB42708不可逆的抑制生长和诱导凋亡。在肿瘤相关的内皮细胞中，LB42708通过阻断Ras依赖的MAPK 和PI3K/Akt信号通路抑制VEGF诱导的肿瘤血管新生。
- 体内研究在注射LPS的小鼠中， LB42708 (12.5毫克/千克，腹腔注射) 抑制NO，PGE2，TNF-α，以及IL-1β的产生，同时抑制CIA的发展。 在Ras野生型和突变型的肿瘤中，LB42708 (20 毫克/千克/天，腹腔注射)抑制肿瘤生长和血管新生。
