COBICISTAT (GS-9350)

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产品名称:COBICISTAT (GS-9350)

CAS:1004316-88-4

别名：(3R,6R,9S)-12-甲基-13-[2-(1-甲基乙基)-4-噻唑基]-9-[2-(4-吗啉基)乙基]-8,11-二氧代-3,6-双(苯基甲基)-2,7,10,12-四氮杂十三烷酸5-噻唑甲醇酯;可比司他;顺式辣椒素-D3;可比西他;可比西塔;科比司他(COBICISTAT);考西司他

英文名：Cobicistat

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生物活性Cobicistat (GS-9350)是一种有效的CYP3A选择性抑制剂，IC50为30 - 285 nM。
体外研究Cobicistat (GS-9350)是有效的人类细胞色素P450 3A (CYP3A)酶的选择性抑制剂。GS-9350 抑制 CYP3A，IC50为 30 nM 到285 nM。与Ritonavir相比, GS-9350缺乏抗HIV 活性,在MT-2 HIV感染实验中，作用于HIV-1蛋白酶IC50为>30μM ，EC50为>30μM，所以GS-9350更适合用于促进抗HIV药物，在选择有潜力的抗HIV突变体的药物上没有风险。GS-9350显示降低药物相互作用的倾向，改善药物的耐受性比Ritonavir有效。