(R)-NEPICASTAT HCL

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产品名称:(R)-NEPICASTAT HCL

CAS:195881-94-8

别名：(R)-NEPICASTATHCL

英文名：2H-IMidazole-2-thione, 5-(aMinoMethyl)-1-[(2R)-5,7-difluoro-1,2,3,4-tetrahydro-2-naphthalenyl]-1,3-dihydro-,

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生物活性(R)-Nepicastat HCl是Nepicastat HCl的R-对映体，是一种有效的，选择性的抑制剂，作用于牛和人类dopamine-β-hydroxylase（多巴胺-β-羟化酶），IC50分别为25.1 nM和18.3 nM，对12种其他酶和13种神经递质受体具有极其微弱的亲和力。
体外研究(R)-Nepicastat浓度依赖性的产生了对牛和体外人多巴胺-β-羟化酶活性的抑制作用。
体内研究在肠系膜动脉和自发性高血压大鼠（SHR大鼠）的左心室中，(R)-Nepicastat（30毫克/千克，口服）减少去甲肾上腺素的含量，多巴胺含量和多巴胺/去甲肾上腺素比率。