URB597
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产品名称:URB597CAS:546141-08-6别名：N-环己基氨基甲酸3'-(氨基甲酰基)[1,1'-联苯]-3-基酯;3'-胺甲酰基联苯-3-基环己基氨基甲酸甲酯;3'-氨基甲酰-[1,1'-联苯]-3-基环己基氨基甲酸酯;3'-胺甲酰基联苯-3-基环己基氨基甲酸酯;URB597(粉末)英文名：URB597
- 密度 1.23
- 储存条件 2-8°C
- 溶解度 DMSO: ~14 mg/mL, soluble
- 形态powder
- 颜色white
- 生物活性URB597是一种口服生物有效的FAAH抑制剂，IC50为4.6 nM，对其他大麻黄素相关靶点没有抑制活性。Phase 1。
- 体外研究URB597结合到FAAH的是疏水口袋和催化核心区中，使活性位点残基连到 FAAH的膜表面。 URB597作用于大鼠脑膜，抑制 FAAH 活性，IC50为4.6 nM。 URB597 作用于人肝脏微粒体，抑制FAAH 活性，IC50为3 nM。 URB597 浓度为10 µM 或 20 µM时，作用于原代大鼠小胶质细胞，降低 LPS诱导的酶环加氧酶 2(COX2) 和诱导型一氧化氮合酶 (iNOS; NOS2)的表达，随后，炎性介质前列腺素 E2 (PGE2)和一氧化氮 (NO)的释放降低。 URB597浓度为100 μM时，引起Ca2+进入短暂表达人或大鼠TRPA1 基因的HEK293-F 细胞。URB597 浓度为200 μM时，也激活Ca2+进入表达TRPA1通道的大鼠 DRG神经元。
- 体内研究URB597按 0.3 mg/kg 剂量腹腔注射处理给药大鼠脑膜，抑制[3H]anandamide 水解，通过抑制FAAH，提高脑anandamide, OEA, 和 PEA含量。URB597按 0.3 mg/kg剂量腹腔注射处理，通过抑制FAAH，增强乙醇胺诱导的低温效应。 URB597 按0.3 mg/kg剂量作用于炎症疼痛性大鼠，通过大麻素 CB1 和 CB2 受体介导的镇痛，而降低异常性疼痛和痛觉过敏。 URB597每天按0.3 mg/kg 剂量腹腔注射处理大鼠，持续5周，通过抑制脑FAAH活性，缓解慢性轻微应激诱导的体重增加和葡萄糖摄取降低。 URB597 按0.3 mg/kg剂量腹腔注射处理雌性大鼠，可逆转大部分青春期THC处理而诱导的抑郁症样症状。
