AGI-6780
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产品名称:AGI-6780CAS:1432660-47-3别名:N-环丙基-4-(3-噻吩基)-3-[[[[3-(三氟甲基)苯基]氨基]羰基]氨基]-苯磺酰胺英文名:AGI6780
[] - 生物活性AGI-6780 是一种强效的选择性IDH2 R140Q mutant抑制剂,其IC50为23 nM。
- 体外研究AGI-6780能够有效降低细胞系中异位过表达IDH2/R140Q的 (R)-2-羟戊二酸(2HG)水平,EC50为20 nM,与其他脱氢酶相比,具有优异的选择性。AGI-6780逆转TF-1细胞中IDH2/ R140Q诱导的分化阻滞,并在原代人类IDH2/R140QAML患者样本中诱导急剧分化。