MK-8245
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产品名称:MK-8245CAS:1030612-90-8别名：5-[3-[4-(2-溴-5-氟苯氧基)-1-哌啶基]-5-异恶唑基]-2H-四氮唑-2-乙酸英文名：MK8245
- 生物活性MK-8245是一种靶向作用于肝脏的stearoyl-CoA desaturase (SCD)（硬脂酰辅酶A去饱和酶）抑制剂，作用于人类SCD1时，IC50为1 nM，作用于大鼠和小鼠SCD1时，IC50为3 nM，具有抗糖尿病和抗高脂血症作用。Phase 2。
- 体外研究MK-8245是苯氧基哌啶异恶唑衍生物, 已经作为有效的肝脏SCD选择性抑制剂。MK-824含有四氮唑乙酸基团, 关键功能是OATPs识别和肝靶向。MK-8245作用于人类,大鼠和小鼠SCD1具有相似功效，作用于人类SCD1，IC50值为1 nM，作用于大鼠和小鼠SCD1，IC50值为3 nM。MK-8245作用于大鼠含有功能性活性OATPs的肝细胞实验，显著抑制SCD，IC50为68 nM, 然而作用于缺乏活性OATPs的HepG2细胞实验时，IC50为~1 μM。HepG 实验中，MK-8245作用于 Δ-5 和Δ-6脱饱和酶具有高度选择性。
- 体内研究MK-8245口服给药小鼠,大鼠,犬,和猕猴，显示MK-8245主要作用部位是肝脏，而很少作用于与潜在的不良反应相关组织。MK-8245作用于eDIO鼠，然后进行糖筛选，提高糖清除力，ED50 为7 mg/kg，这样作用存在剂量依赖性。
- 特征MK-8245是有效的肝靶向SCD抑制剂，与其他SCD抑制剂相比，不会影响皮肤和眼睛组织中的SCD酶。
