U-104
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产品名称:U-104CAS:178606-66-1别名：4-[[[(4-氟苯基)氨基]羰基]氨基]苯磺酰胺;U-104;NSC213841;U104英文名：Carbonic Anhydrase IX/XII Inhibitor II(U-104)
- 熔点 242-243℃
- 密度 1.523±0.06 g/cm3 (20 ºC 760 Torr)
- 储存条件 2-8°C
- 溶解度 DMSO: >15mg/mL
- 颜色white to beige
- 生物活性U-104是一种有效的碳酸酐酶(CA)抑制剂，作用于CA IX和CA XII，Ki分别为45.1 nM和4.5 nM，对CA I和CA II抑制活性弱。
- 体外研究4T1细胞缺氧条件下U-104 (50 μM)会阻断癌症干细胞群的间质表型。U-104 (<50 μM)显著减少转移性MDA-MB-231 LM2-4Luc+细胞的迁移并具有剂量依赖特性，同时细胞生长成类似于亲本MDA-MB-231细胞的紧密型克隆。U-104在第二氮脲基处具有芳香基团。
- 体内研究U-104 (38 mg/kg)抑制植入MDA-MB-231 LM2-4Luc+细胞的小鼠中原代肿瘤的生长。在4T1实验用转移小鼠模型中U-104 (19 mg/kg) 可抑制转移形成。在植入MDA-MB-231 LM2-4Luc+细胞的NOD/SCID小鼠模型中，U-104 (38 mg/kg) 显著延缓原代肿瘤生长并减少癌症干细胞数量。U-104(5 mg/mL, 填喂给药)处理后显著延缓植入4T1细胞的Balb/c小鼠中肿瘤生长速度。
