2-氰基-3-[5-(2,5-二氯苯基)-2-呋喃基]-N-5-喹啉基-2

发布者：信康浏览次数：

产品名称:2-氰基-3-[5-(2,5-二氯苯基)-2-呋喃基]-N-5-喹啉基-2-丙烯酰胺

CAS:304896-28-4

别名：2-氰基-3-[5-(2,5-二氯苯基)-2-呋喃基]-N-5-喹啉基-2-丙烯酰胺

英文名：2-Cyano-3-[5-(2,5-dichlorophenyl)-2-furanyl]-N-5-quinolinyl-2-propenamide

生物活性AGK2是一个有效的选择性SIRT2抑制剂，IC50值为3.5 μM。
体外研究在SIRT2-myc表达的HeLa细胞，AGK2有效抑制SIRT2的活性，并增加乙酰化的微管蛋白。在初级中脑培养基中，AGK2保护多巴胺能神经元免受α-Syn引起的毒性。 AGK2诱导C6胶质瘤细胞中细胞坏死和caspase-3依赖性细胞凋亡。 SIRT2也能减少merlin突变型小鼠schwann细胞(MSCs)的生存能力，而基本不降低野生型MSC生存能力。
体内研究在帕金森氏病的果蝇模型中，AGK2清除α-Syn介导的毒性并修正聚合。