EPZ015666
发布者:信康 浏览次数:
产品名称:EPZ015666CAS:1616391-65-1别名:N-[(2S)-3-(3,4-二氢-2(1H)-异喹啉基)-2-羟基丙基]-6-(3-氧杂环丁基氨基)-4-嘧啶甲酰胺英文名:EPZ015666
- 生物活性EPZ015666 是一种有效的,选择性且口服生物有效的 PRMT5 抑制剂,Ki 为 5 nM,选择性比其它 PMTs 高 20,000多倍。
- 体外研究EPZ015666 shows potent cellular activity that blocks symmetric dimethylation of SmD3 and inhibit proliferation of MCL cell lines (Z-138, Granta-519, Maver-1, Mino, and Jeko-1) with IC50 of 96-904 nM.
- 体内研究EPZ015666 (200 mg/kg, p.o.) displays robust anti-tumor activity in MCL xenograft animal models.