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发布者：信康 浏览次数：
产品名称:N/ACAS:1392399-03-9别名：英文名：BIX 01294
- 储存条件 2-8°C
- 溶解度 H2O: >20mg/mL
- 颜色white
- 生物活性BIX 01294是一种G9ahistone methyltransferase（组蛋白甲基转移酶）抑制剂，IC50为2.7 μM，降低组蛋白H3K9me2，也微弱抑制GLP（主要是H3K9me3），对其他组蛋白甲基转移酶没有显著的抑制活性。
- 体外研究BIX01294是选择性的G9a组蛋白甲基转移酶抑制剂，在实验浓度范围内不影响SUV39H1(H320R)和PRMT1。BIX-01294特异性抑制G9a (H3K9me2)，并在较小程度上抑制密切相关的GLP酶（主要是H3K9me3），作用于G9a 和GLP，IC50分别为1.7 μM 和 38 μM。BIX-01294抑制G9a，与SAM按非竞争性的方式。BIX-01294 (4.1μM) 作用于野生型ES细胞，小鼠胚胎成纤维细胞和HeLa细胞，而非缺乏G9a的干细胞，降低H3K9me2水平。BIX-01294是抑制有价值的染色体H3K9me2瞬态调制的抑制剂。BIX-01294在一些G9a靶向基因上，包括Bim1 和Serac1，降低H3K9me2。BIX01294可使HIV-1病毒从潜伏感染的细胞，如ACH-2和 OM10.1中重新表达。
