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氨基酸及其衍生物 抑制剂 常见氨基酸及蛋白质类药
PFI-2
发布者:信康   浏览次数:
  • 产品名称:PFI-2
  • CAS:1627676-59-8
  • 别名:8-氟-1,2,3,4-四氢-N-[(1R)-2-氧代-2-(1-吡咯烷基)-1-[[3-(三氟甲基)苯基]甲基]乙基]-6-异喹啉磺酰胺;PFI-2盐酸盐;PFI-2
  • 英文名:PFI-2
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    • 生物活性PFI-2是一种强效的,有选择性和细胞活性的lysine methyltransferase SETD7抑制剂,Ki (app)和IC50分别为0.33 nM 和2 nM,比其他甲基转移酶和非后生的靶点高出1000倍的选择性。
    • 体外研究(R)-PFI-2对人SETD7的抑制活性比其异构体,(S)-PFI-2高500倍。在细胞环境中,通过与SETD7的直接作用,影响Hippo 通路信号中Yes相关蛋白定位和拟表型Setd7基因缺失。