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氨基酸及其衍生物 抑制剂 常见氨基酸及蛋白质类药
MM-102
发布者:信康   浏览次数:
  • 产品名称:MM-102
  • CAS:1417329-24-8
  • 别名:1-[[(2S)-5-[(氨基亚胺甲基)氨基]-2-[[2-乙基-2-[(2-甲基-1-氧代丙基)氨基]-1-氧代丁基]氨基]-1-氧代戊基]氨基]-N-[二(4-氟苯基)甲基]环戊烷甲酰胺]
  • 英文名:MM-102
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    • 生物活性MM-102是一个具有高亲和性的多肽模拟类的MLL1抑制剂,其IC50为0.4 μM。
    • 体外研究MM-102,作为MLL1的模拟肽,展现了与WDR5的高亲和性,相应的IC50和Ki分别为2.9nM和<1nM。在转染了MLL1-AF9的鼠源细胞中,MM-102特异性的降低了两个重要的MLL1靶基因(HoxA9andMeis-1)的表达,这两个基因是MLL1介导的白血病形成所必须的。另外,MM-102高效并且选择性的抑制了含有MLL1融合蛋白的白血病细胞的生长,并且诱导了这些细胞的凋亡。