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氨基酸及其衍生物 抑制剂 常见氨基酸及蛋白质类药
SGC0946
发布者:信康   浏览次数:
  • 产品名称:SGC0946
  • CAS:1561178-17-3
  • 别名:
  • 英文名:SGC0946
    • 储存条件 ?20°C
    • 溶解度 DMSO: soluble20mg/mL, clear
    • 颜色white to beige
    • 生物活性SGC 0946是一种高效的,选择性的DOT1L甲基转移酶抑制剂,IC50为0.3 nM,抑制12 PMTs和DNMT1活性。
    • 体外研究SGC 0946比其他组蛋白甲基转移酶/HMTs选择性高100倍。SGC 0946作用于A431细胞和MCF10A 细胞,有效降低H3K79二甲基化,IC50分别为2.6 nM 和8.8 nM,且有效并选择性地杀死含MLL易位的细胞。SGC 0946 比其类似物EPZ004777更有效,且作为优秀的化学探针用于研究 DOT1L,及DOT1L抑制剂用于癌症治疗的进一步研究。
    • 特征Cell-active DOT1L-selective chemical probe.