UNC1999
发布者：信康 浏览次数：
产品名称:UNC1999CAS:1431612-23-5别名：N-[(1,2-二氢-6-甲基-2-氧代-4-丙基-3-吡啶基)甲基]-1-(1-甲基乙基)-6-[6-[4-(1-甲基乙基)-1-哌嗪基]-3-吡啶基]-1H-吲唑-4-甲酰胺;UNC1999;UNC-1999;UNC1999;N-[(6-METHYL-2-OXO-4-PROPYL-1H-PYRIDIN-3-YL)METHYL]-1-PROPAN-2-YL-6-[6-(4-PROPAN-2-YLPIPERAZIN-1-YL)PYRIDIN-3-YL]INDAZOLE-4-CARBOXAMIDE英文名：UNC 1999
- 储存条件 2-8°C
- 溶解度 DMSO: soluble15mg/mL, clear
- 颜色white to beige
- InChIKeyDPJNKUOXBZSZAI-UHFFFAOYSA-N
- CAS 数据库1431612-23-5
- 生物活性UNC1999一种有效的具有口服活性的EZH1、EZH2选择性抑制剂，其IC50分别为2 nM和45 nM，对很多表观遗传学相关或不相关的靶点选择性大于1000倍。
- 体外研究UNC1999在体外对EZH2 Y641和EZH2 Y641F突变体有很强的抑制活性。UNC1999浓度依赖性的减少了MCF10A细胞系中H3K27me3的水平，其IC50为124 nM，产生了较低的细胞毒性。在含有EZH2Y641N突变的DLBCL细胞系中UNC1999显示出对细胞增殖有效的浓度依赖性的抑制。另外，生物素化的UNC1999可以从HEK293T细胞裂解液中分离EZH2，因此能够被用在化学蛋白组学研究。
- 体内研究UNC1999 (150 and 50 mg/kg, i.p.)体内处理使其在24小时以上的时间内保持在血浆中的浓度高于其细胞IC50值。另外，UNC1999对小鼠有口服活性，从而可以更实用和方便的用于慢性动物实验。
- 特征第一个具有口服活性的EZH1、EZH2抑制剂
