GSK343
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产品名称:GSK343CAS:1346704-33-3别名：1-异丙基-N-[(6-甲基-2-氧代-4-丙基-1,2-二氢-3-吡啶基)甲基]-6-[2-(4-甲基-1-哌嗪基)-4-吡啶基]-1H-吲唑-4-甲酰胺;1-异丙基-N-[(6-甲基-2-氧代-4-丙基-1;2-二氢-3-吡啶基)甲基]-6-[2-(4-甲基-1-哌嗪基)-4-吡啶基]-1H-吲唑-4-甲酰胺;N-[(6-METHYL-2-OXO-4-PROPYL-1H-PYRIDIN-3-YL)METHYL]-6-[2-(4-METHYLPIPERAZIN-1-YL)PYRIDIN-4-YL]-1-PROPAN-2-YLINDAZOLE-4-CARBOXAMIDE英文名：GSK 343
- 储存条件 2-8°C
- 溶解度 DMSO: soluble15mg/mL, clear
- 颜色, white to beige to brown
- 生物活性GSK343是一种有效的，选择性EZH2抑制剂，IC50为4 nM，比作用于EZH1选择性高60倍，比作用于其他组蛋白甲基转移酶选择性高1000倍以上。
- 体外研究GSK343抑制H3K27 (H3K27me3)三甲基化，在HCC1806肺癌细胞中，IC50为174 nM。GSK343有效抑制乳腺癌细胞和前列腺癌细胞的细胞增殖，前列腺癌细胞系LNCaP对GSK343最敏感，IC50为 2.9 μM。 GSK343显著抑制EOC细胞的生长，EOC细胞在模拟肿瘤体内微环境的3D人工基底膜细胞外基质(ECM)中进行培养。此外，GSK343也会诱导EOC细胞在3D中的凋亡，并显著抑制EOC细胞的侵染。
- 特征一种SGC表观遗传学整合的化学探针。在多种实体瘤中具有潜在用途。
