EPZ004777
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产品名称:EPZ004777CAS:1338466-77-5别名：英文名：EPZ004777
[] - 生物活性EPZ004777是一种有效的，选择性的DOT1L抑制剂，IC50为0.4 nM。
- 体外研究EPZ004777选择性抑制细胞H3K79甲基化，并抑制关键MLL融合靶基因的表达。DOT1L受抑制后，EPZ004777选择性抑制MLL基因重排的细胞系和MLL-AF9转化的小鼠造血细胞增殖。此外, EPZ004777作用于MLL基因重排的细胞系，也诱导分化和凋亡。 EPZ004777选择性抑制MLL-AF10和CALM-AF10转化的小鼠造血细胞增殖。EPZ004777 抑制DOT1L后，显著降低增殖，降低MLL-AF6靶基因表达，和MLL-AF6转化的小鼠造血细胞的细胞周期停滞。
- 体内研究EPZ004777处理MLL白血病小鼠移植瘤模型，产生有效的抗肿瘤功效，且显著提高平均寿命。
