RG2833(RGFP109)
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产品名称:RG2833(RGFP109)CAS:1215493-56-3别名:RG2833(RGFP109);N-[6-(2-氨基苯基氨基)-6-氧代己基]-4-甲基苯甲酰胺英文名:RGFP 109
[] - 生物活性RG2833 (RGFP109)是能透过脑屏障的HDAC抑制剂,作用于HDAC1和HDAC3,IC50分别为60 nM和50 nM。
- 体外研究在未刺激的外周血单核细胞(PBMC)培养基中,RGFP109剂量依赖性上调共济蛋白 mRNA和蛋白水平。
- 体内研究RG2833 (150 毫克/千克)调整共济蛋白缺乏,并增加KIKI小鼠大脑和心脏中组蛋白乙酰化,而没有急性毒性信号。 RGFP109改善Friedreich共济失调小鼠模型的疾病表型。 RGFP109 (30 毫克/千克,口服)也能减轻已形成的l-DOPA诱发的运动障碍。
- 特征口服生物可利用,可渗入脑组织的HDAC抑制剂。