CPI-203
发布者：信康 浏览次数：
产品名称:CPI-203CAS:1446144-04-2别名：英文名：CPI-203
[] - 生物活性CPI-203 是一种强效的BET bromodomain抑制剂，其作用于BRD4的IC50为37 nM。
- 体外研究CPI203在体外和细胞中抑制BRD4，而不影响体外BRD4激酶活性。 CPI203在所有9 MCL细胞系中表现出细胞生长抑制作用，GI50范围为0.06 到0.71 μM，并且在健康志愿者的正常PBMCs中具有低毒性。此外，lenalidomide 和CPI203，以IRF4 和 MYC为靶点，有效激活对bortezomib耐药的MCL细胞的细胞死亡程序。
- 体内研究BRD4调节CTD Ser2在体内的磷酸化过程。在负荷REC-1肿瘤的小鼠体内，lenalidomide与CPI203 (2.5 毫克/千克，腹腔注射)结合通过废除MYC 与IRF4的表达和细胞凋亡的诱导，协同增加单个试剂的抗肿瘤作用。
