OTX-015
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产品名称:OTX-015CAS:202590-98-5别名：(S)-4-(4-氯苯基)-N-(4-羟基苯基)-2,3,9-三甲基-6H-噻吩并[3,2-F][1,2,4]三唑并[4,3-A][1,4]二氮杂卓-6-乙酰胺;OTX015;OTX015;OTX-015;(4-氯苯基)-N-(4-羟基苯基)-2,3,9-三甲基-6H-噻吩并[3,2-F][1,2,4]三唑并[4,3-A][1,4]二氮杂卓-6-乙酰胺;比拉瑞塞英文名：OTX015
[] - 生物活性OTX015 是一种强效BET bromodomain抑制剂，其作用于BRD2, BRD3, 和 BRD4 的EC50介于 10 到 19 nM。
- 体外研究OTX015抑制BRD2，BRD3，和BRD4与AcH4的结合，IC50的范围为92到112 nM，并抑制各种人癌细胞系的生长，GI50的范围为60到200 nM。 OTX015导致c-MYC表达快速下调，并且在ALKpos ALCL细胞系中，表现出与ALK抑制剂结合的协同抗增殖作用。
- 体内研究OTX015(口服)显著抑制Ty82 BRD-NUT中线癌肿瘤在裸鼠体内的生长，100 毫克/千克qd下能够抑制79%，10毫克/千克下抑制61%。
- 特征口服生物可利用的BRD2/3/4选择性抑制剂，处于临床I期临床试验，用于治疗血液学恶性肿瘤。
