(4S)-6-(4-氯苯基)-N-乙基-8-甲氧基-1-甲基-4H-[1,2,4]三
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产品名称:(4S)-6-(4-氯苯基)-N-乙基-8-甲氧基-1-甲基-4H-[1,2,4]三唑并[4,3-A][1,4]苯并二氮杂卓-4-乙酰胺CAS:1260907-17-2别名：(4S)-6-(4-氯苯基)-N-乙基-8-甲氧基-1-甲基-4H-[1,2,4]三唑并[4,3-A][1,4]苯并二氮杂卓-4-乙酰胺英文名：GSK 525762A
[] - 生物活性I-BET-762是一种BET (bromodomain and extra terminal domain)蛋白抑制剂， IC50约为35 nM，抑制巨噬细胞产生促炎蛋白，抑制急性炎症，对其他溴区结合域包含的蛋白具有高度的选择性。
- 体外研究I-BET-762抑制BET(溴区和额外的末端结构域) 蛋白, BRD2, BRD3 和 BRD4, 结合到BET的串联溴区，Kd为50.5-61.3 nM, 在FRET分析中，置换BET串联溴区的一种四乙酰化的H4肽，IC50为32.5-42.5 nM。I-BET-762占据BET蛋白的乙酰基-赖氨酸结合口袋，并抑制BET蛋白结合到乙酰化的组蛋白，从而破坏了炎性基因表达必不可少的染色质复合物的形成。分化过程中的第2天使用I-BET-762处理，改变CD4+T细胞的细胞因子产生，上调一些抗炎基因产物的表达，并下调一些促炎细胞因子的表达。
- 体内研究I-BET-762保护防止脂多糖诱导的内毒素休克和细菌诱导的脓毒病。LPS注射后1.5小时，单剂量I-BET处理，可治愈小鼠。I-BET每日两次注射，持续2天，保护小鼠免于脓毒症引起的死亡。早期I-BET-762处理实验性自身免疫性脑脊髓炎（EAE）小鼠模型，抑制Th1分化的2D2 T细胞诱发神经性炎症的能力。
