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氨基酸及其衍生物 抑制剂 常见氨基酸及蛋白质类药
RVX-208
发布者:信康   浏览次数:
  • 产品名称:RVX-208
  • CAS:1044870-39-4
  • 别名:2-[3,5-二甲基-4-(2-羟基乙氧基)苯基]-5,7-二甲氧基喹唑啉-4(3H)-酮;2-(4-(2-羟基乙氧基)-3,5-二甲基苯基)-5,7-二甲氧基喹唑啉-4(3H)-酮;2-(4-(2-羟基乙氧基)-3,5-二甲基苯基)-5,7-二甲氧基-4(3H)-酮;RVX-208(RVX000222);阿帕他隆
  • 英文名:RVX-208
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    • 生物活性RVX-208是一种有效的BET bromodomain抑制剂,作用于BD2, IC50为0.510 μM,比作用于BD1选择性高170倍。Phase 2。
    • 体外研究作为BET溴结构域蛋白抑制剂,RVX-208优先与基于BET蛋白质的第二溴结构域蛋白结合。 RVX-208,作为载脂蛋白(APO) AI基因表达的激动剂,在体外增加apoA-I 和 HDL-C。
    • 体内研究RVX-208显著增加AGMs中血清apoA-I和 HDL-C,并通过不同途径增加胆固醇流出。
    • 特征首创新药BD2选择性BET溴结构域蛋白抑制剂在II期临床试验中进行测试,用于冠状动脉综合症和动脉粥样硬化的治疗。