2-甲基-5-硝基苯磺酸 [(6-溴咪唑并[1,2-A]吡啶-3-基
发布者：信康 浏览次数：
产品名称:2-甲基-5-硝基苯磺酸 [(6-溴咪唑并[1,2-A]吡啶-3-基)亚甲基]甲基肼盐酸盐CAS:372196-77-5别名：2-甲基-5-硝基苯磺酸[(6-溴咪唑并[1,2-A]吡啶-3-基)亚甲基]甲基肼盐酸盐;PIK-75;PIK75英文名：PIK-75 Hydrochloride
- 生物活性PIK-75是一种p110α抑制剂，IC50为5.8 nM (比作用于p110β效果强200倍)，亚型特异性的突变体在Ser773，也有效抑制DNA-PK，IC50为2 nM。
- 体外研究与纯化的p110α结合, PIK-75是非竞争性抑制剂，Ki 为 36 nM。PIK-75也有效抑制DNA-PK，IC50为2 nM。 PIK-75 (1 μM) 通过显著降低无刺激的非哮喘气道平滑肌细胞（ASM），哮喘 ASM细胞 , 和肺成纤维细胞的线粒体活性，降低细胞寿命。PIK75作用于 TGFβ刺激的ASM 细胞, 只降低哮喘细胞中的线粒体活性，而对非哮喘细胞没有作用效果。 最新研究显示PIK-75 (10 nM)作用于气道平滑肌细胞（ASM），抑制TNF-α诱导的 CD38 mRNA表达，且显著降低TNF-α诱导的ADP-核糖环化酶活性。
- 体内研究PIK-75 作用于ErbB3WT 肿瘤模型，降低HRGβ1趋化反应，且降低 40% pAkt 水平。此外, PIK-75作用于 ErbB3WT原发性肿瘤，显著降低肿瘤细胞运动，和入侵。 PIK-75 作用于CD1雄鼠，导致胰岛素耐量试验（ITT）和糖耐量试验（GTT）严重损伤，且在丙酮酸糖耐量试验（PTT）期间糖产量提高。
- 特征PI3K and DNA-PK inhibitor.
