BAY 80-6946 (Copanlisib)
发布者:信康 浏览次数:
产品名称:BAY 80-6946 (Copanlisib)CAS:1032568-63-0别名:2-氨基-N-[2,3-二氢-7-甲氧基-8-[3-(4-吗啉基)丙氧基]咪唑并[1,2-C]喹唑啉-5-基]-5-嘧啶甲酰胺;可泮利塞;库潘尼西;COPANLISIB,一种ATP竞争性的选择性I型PI3激酶抑制剂英文名:BAY 80-6946 (Copanlisib)
[] - 生物活性BAY 80-6946 (Copanlisib)是一种有效的,高选择性的,可逆的PI3Kα/β抑制剂,IC50为0.469 nM/3.72 nM。Phase 2。
- 体外研究BAY 80-6946是PI3K抑制剂,具有抗肿瘤活性。BAY 86-9766抑制HuCCT-1 (KRASG12D) 和EGI-1 (KRASG12D) 细胞系增殖,IC50分别为147 nM 和137 nM。
- 体内研究BAY 80-6946 耐受性良好,MTD(最大耐受剂量)为0.8 mg/kg。PK(药代动力学)研究结果支持每周给药。按MTD处理,在第一个24小时期间出现2/3级高血糖。PK, 临床SD和FDG-PET 数据与有效处理和PI3K 通路抑制情况一致。