GSK2636771
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产品名称:GSK2636771CAS:1372540-25-4别名:2-甲基-1-[[2-甲基-3-(三氟甲基)苯基]甲基]-6-(4-吗啉基)-1H-苯并咪唑-4-羧酸英文名:GSK2636771
- 生物活性GSK2636771是一种口服生物有效的PI3Kβ选择性抑制剂,对PTEN缺失细胞系敏感。Phase 1/2。
- 体外研究GSK-2636771对PTEN缺失细胞系(人前列腺癌PC-3和乳腺癌HCC70)具有选择性抑制活性,EC50分别为36 nM 和 72 nM。
- 体内研究GSK-2636771处理这些移植瘤模型,降低磷酸化的蛋白激酶Akt(Ser473)水平。GSK-2636771(100 mg/kg) 处理小鼠,不增加葡萄糖/胰岛素水平。