AR-A 014418
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产品名称:AR-A 014418CAS:487021-52-3别名：N-(4-甲氧基苄基)-N'-(5-硝基-1,3-噻唑-2-基)脲;GSK-3BETA抑制剂VIII英文名：AR-A014418
- 熔点 208-210?C (dec.)
- 储存条件 2-8°C
- 溶解度 DMSO: ≥20mg/mL, clear, light yellow
- 颜色off-white to tan
- 敏感性 Light Sensitive
- 生物活性AR-A014418是ATP竞争性和选择性的GSK3β抑制剂,IC50和Ki为104 nM和38 nM,而对被测试的其他26种激酶没有显著抑制作用。
- 体外研究在3T3成纤维细胞中，AR-A014418抑制GSK3特定位点(丝氨酸396)τ蛋白磷酸化，其IC50 是2.7 μM，进而保护N2A细胞免遭抑制 PI3K/PKB信号通路引起的死亡。在海马切片中，AR-A014418抑制由β样淀粉肽诱导的神经退化。在NGP细胞和SH-5Y-SY细胞中，AR-A014418抑制神经内分泌标志物，抑制神经瘤细胞的生长。
- 体内研究在SOD1蛋白G93A突变肌萎缩性脊髓侧索硬化症的小鼠模型中，腹腔注射AR-A014418 (0-4 mg/kg, i.p.)能够延长症状的发生，增加肌肉活力，减慢疾病发生。 此外，AR-A014418通过调节脊髓中的NMDA和代谢型受体信号通路和TNF-α 和 IL-1β的释放来发挥对小鼠乙酸和甲醛诱导的伤害感受的抑制作用。
- 特征细胞渗透性GSK3选择性抑制剂。
