ORG275695-氯-3-乙基-N-[2-[4-(1-哌啶基)苯基]乙基-1H-吲
发布者:信康 浏览次数:
产品名称:ORG275695-氯-3-乙基-N-[2-[4-(1-哌啶基)苯基]乙基-1H-吲哚-2-甲酰胺CAS:868273-06-7别名:ORG275695-氯-3-乙基-N-[2-[4-(1-哌啶基)苯基]乙基-1H-吲哚-2-甲酰胺;5-氯-3-乙基N-[2-(4-哌啶-1-基)苯基乙基]-1H-吲哚-2-甲酰胺;5-氯-3-乙基-N-[2-[4-(1-哌啶基)苯基]乙基-1H-吲哚-2-甲酰胺;ORG27569;ORG-27569英文名:5-chloro-3-ethyl-1H-indole-2-carboxylic acid [2-(4-piperidin-1-yl-phenyl)-ethyl]-amide
- 生物活性Org 27569是cannabinoid CB1 receptor变构调节剂,通过增强激动剂亲和力而诱导CB1受体状态改变,且降低逆向激动剂的亲和力。
- 体外研究Org 27569是CB1大麻素受体的别构调节剂。它显著增加CB1受体与激动剂的结合,并显著降低CB1受体与反向激动剂的特异性结合。 Org 27569诱导CB1以高亲和力结合激动剂,受体内化,以及下游ERK磷酸化。变构配体Org 27569促进激动剂与CB1的结合,但是阻断TM6中的构象变化。Org 27569诱捕受体与不同的激动剂结合,但没有构象状态的信号。
- 特征诱捕受体与不同的激动剂结合,但没有构象状态的信号。