2-[(2R)-2-甲基-2-吡咯烷基]-1H-苯并咪唑-7-甲酰胺
发布者：信康 浏览次数：
产品名称:2-[(2R)-2-甲基-2-吡咯烷基]-1H-苯并咪唑-7-甲酰胺CAS:912444-00-9别名：2-[(2R)-2-甲基-2-吡咯烷基]-1H-苯并咪唑-7-甲酰胺;2-[(2R)-2-甲基-2-吡咯烷基]-1H-苯并咪唑-4-甲酰胺;VELIPARIBABT-888;APIVELIPARIB;2-[(2R)-2-甲基-2-吡咯烷基]-1H-苯并咪唑-7-甲酰胺,奥拉帕尼中间体;(R)-2-(2-甲基-2-吡咯烷基)-1H-苯并咪唑-4-甲酰胺(VELIPARIB);(S)-2-(2-(2-甲基)吡咯烷基)-1H-苯并咪唑-4-甲酰胺;ABT888(维利帕尼)英文名：
- 生物活性Veliparib (ABT-888)是一种有效的PARP1和PARP2抑制剂，Ki分别为5.2 nM和2.9 nM，抑制SIRT2。Phase 3。
- 体外研究ABT-888有效抑制PARP，作用于PARP-1和PARP-2时Ki值分别为5.2和2.9 nM。ABT-888降低肺癌H460细胞中克隆基因的存活率，且抑制DNA修复。ABT-888抑制C41细胞，EC50为2 nM。 ABT-888和放射物联用减少肿瘤血管的形成。
- 体内研究ABT-888推迟NCI-H460 移植瘤模型的肿瘤生长。ABT-888在B16F10 和9L 移植瘤模型中抑制PARP，从而增强temozolomide的抗癌活性。ABT-888和其他细胞毒素药剂联用作用于MX-1移植瘤模型时显示出强抗癌效力。在A375和 Colo829移植瘤模型中按肿瘤大小，每千克分别加3和12.5 mg ABT-888，可以看到肿瘤内95%以上PAR被抑制。
- 特征ABT-888增强常见癌症疗法的效果，比如放射疗法和烷基化剂。
