5-(2-氧代-2-苯基乙氧基)-1(2H)-异喹啉酮

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产品名称:5-(2-氧代-2-苯基乙氧基)-1(2H)-异喹啉酮

CAS:1048371-03-4

别名：5-(2-氧代-2-苯基乙氧基)-1(2H)-异喹啉酮;UPF1069;UPF-1069;UPF1069;UPF106910MG

英文名：5-(2-Oxo-2-phenylethoxy)-3,4-dihydroisoquinolin-1(2H)-one

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生物活性UPF 1069是一种选择性PARP2抑制剂，IC50为0.3 μM，比作用于PARP1选择性高27倍左右。
体外研究UPF 1069是选择性的PARP2抑制剂，IC50为0.3 μM，而抑制PARP1时，IC50为8 μM。
体内研究UPF-1069 (0.01-1 mM)处理器官型海马脑片，抑制PARP-2，氧糖剥夺（OGD）诱导的CA1锥体细胞死亡剧增(高达155%)。更高浓度可有效作用于PARP-1和PARP-2, 而对OGD损害没有影响。UPF-1069 (1-10 mM)处理经OGD的小鼠混合的皮层细胞，显著降低缺血性损害。
特征UPF-1069是选择性最强的PARP2抑制剂。