ETP46464
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产品名称:ETP46464CAS:1345675-02-6别名：ALPHA,ALPHA-二甲基-4-[2-氧代-9-(3-喹啉基)-2H-[1,3]恶嗪并[5,4-C]喹啉-1(4H)-基]-苯乙腈英文名：ETP46464
[] - 生物活性ETP-46464是一种有效的，选择性ATR抑制剂，IC50为25 nM。
- 体外研究ETP-46464在100nM几乎完全抑制ATR活性。ETP-46464抑制PI3Kα，mTOR和DNA-PKcs蛋白的活性，IC50值分别为170，0.6和36 nM。ETP-46464能够促进复制叉停滞的破损。ETP-46464导致在复制细胞中产生大量DNA损伤。 1μM ETP-46464抑制电离辐射诱导的G2 / M期检查点出现，并导致在细胞中微核或完全破碎的细胞核的存在。ETP-46464对p53缺陷的细胞尤其有毒性，这为复制应力产生的条件加剧，如细胞周期蛋白E的表达。
- 特征ATR选择性抑制剂，特别对p53缺失的肿瘤细胞有毒性。由于其理想的药理特性，经常被用来作为探针药物。
